目的 建立大鼠血浆中伊马替尼检测的高效液相色谱方法，研究伊马替尼的药动学。方法 血浆经高氯酸沉淀，以ZORBAX SB-C₁₈(4.6 mm×150 mm，5 μm)为色谱柱；流动相为乙腈-水-0.1%TFA（19∶61∶20），流速为1.0 mL·min^-1；检测波长为282 nm。6只SD大鼠，♂，灌胃给予50 mg·kg^-1伊马替尼，分别在给药后多点尾静脉采血。用该方法检测血浆中伊马替尼的浓度；用DAS计算药动学参数。结果 伊马替尼浓度在0.10~20.00 mg·L^-1内线性关系良好（r=0.999 8）；定量下限为0.05 mg·L^-1；低（0.25 mg·L^-1）、中（5.00 mg·L^-1）、高（15.00 mg·L^-1）3个浓度的相对回收率分别为（98.86±2.77）％、（100.35±2.31）％、（100.14±1.66）％，绝对回收率分别为（80.95±1.58）％、（81.60±1.00）％、（82.01±1.40）％；日内RSD分别为2.64%、2.50%和1.62%，RE分别为-1.60%、-1.00%、0.10%；日间RSD分别为3.51%、2.77%和1.34%，RE分别为-0.80%、0.72%、0.21%。大鼠伊马替尼灌胃后，伊马替尼在大鼠体内符合二室模型；α相和β相消除半衰期分别为（2.40±0.84） h和（7.82±0.87） h。结论 本方法准确、简便快速，适合用于大鼠血浆伊马替尼浓度的测定及其药动学研究。

1.The Second People’s Hospital of Wenling, Wenling 317502, China； 2.Wenzhou Medical College, Wenzhou 325035, Chin